免疫藥物

2016-07-13

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Etanercept

什麼是Etenercept

Etanercept為人類腫瘤壞死因子接受體p75Fc的融合蛋白質,也是台灣第一個上市的抗腫瘤壞死因子製劑anti-tumor necrosis factor (TNF) 抑制劑。腫瘤壞死因子(TNF)是類風濕性關節炎發炎步驟中的一種主要的細胞激素(cytokine)。在乾癬性關節炎患者的滑液與乾癬斑中,以及僵直性脊椎炎患者的血清與滑液組織中也可發現較高濃度的TNF。Etanercept為TNF結合到細胞表面接受體的競爭性抑制劑,因而抑制TNF的生物活性。


成人類風濕行關節炎的形成

類風濕性關節炎(Rheumatoid Arthritis)是一種廣泛且頑固的慢性疾病,病況輕微時僅感到局部關節僵硬疼痛,嚴重時則會引起全身的關節腫脹、疼痛及損壞,甚至造成殘障。


Etanercept 如何產生療效

Etanercept為TNF結合到細胞表面接受體的競爭性抑制劑,因而抑制TNF的生物活性。TNF及淋巴毒素(lymphotoxin)是造成發炎的cytokine前驅物質,分別結合在二種不同的細胞表面接受體:55-kilodalton (p55)及75-kilodalton (p75)的腫瘤壞死因子接受體(TNFRs)。二種TNFRs皆以與細胞膜結合及可溶解的型式自然存在,可溶的TNFRs被認為可調節TNF的生物活性。


Etanercept的療效 

曾以隨機分配、雙盲,以安慰劑為對照組的臨床試驗進行Etanercept的有效性評估。234位具有活動性類風濕性關節炎的成年患者,這些患者至少曾接受一種(不超過四種),但治療無效之疾病緩解型抗風濕性藥物(DMARDs)。每週二次皮下注射10毫克或25毫克Etanercept或安慰劑,連續六個月,以Etanercept治療患者的ACR 20及50反應較大(ACR 20在第三個月與第六個月分別為:Etanercept組62%與59%,對照組23%與11%;ACR 50在第三個月與第六個月分別為:Etanercept組41%與40%,對照組8%與5%;Etanercept相對安慰劑組於所有ACR20與ACR50反應:p ≤ 0.01)。約有15%的受試者在以Etanercept治療的第三及第六個月時達到ACR 70反應,相較之安慰劑組只有低於5%的比例。


如何服用 Etanercept

類風濕性關節炎、乾癬性關節炎與僵直性脊椎炎

Etanercept採皮下注射方式給藥,建議劑量為每次25毫克,每週二次。亦可以每週給予一次50毫克的方式治療,同樣具有可靠的療效與安全性。


乾癬
患者亦可選擇先以每週兩次給予50毫克,持續給予達12週後,再調整為25毫克,每週二次,或每週給予一次50毫克的方式治療。應持續(最多24週) Etanercept的治療以達到症狀緩解。若患者使用12週後對藥物沒有反應則應停藥。再度治療,應遵照上述之用法用量治療。其劑量應為25毫克,每週兩次,但亦可每週給予一次50毫克的方式治療。

小兒
此劑型的Etanercept為一單次使用針筒,適用於體重62.5公斤或以上的患者。另有凍晶注射劑小瓶(調配後濃度為25毫克/毫升),適用於所需劑量小於25毫克的患者使用。活動性多關節幼年型慢性關節炎(2歲以上)投與0.4毫克/公斤的劑量(每次最大劑量為25毫克),每週二次,皮下注射,劑量間之投藥間隔為3-4天;或0.8毫克/公斤的劑量(每次最大劑量為50毫克),每週一次。患者在使用四個月後沒反應則應考慮停藥。

老年人 (大於等於65歲)
無需調整劑量。用法用量與18-64歲成人相同。

腎臟及肝臟功能受損患者
無需調整劑量。


Etanercept 常見副作用

最常見不良反應是注射部位反應(包括注射部位疼痛、腫脹、癢、發紅與流血),感染(如上呼吸道感染,支氣管炎,膀胱感染與皮膚感染),過敏反應,自體抗體生成,癢與發燒。


Etanercept 注意事項:

在使用Etanercept治療期間與治療之後,應密切監測患者是否出現感染的徵兆與症狀。如果患者發生嚴重感染、伺機性感染或敗血症,即應停用Etanercept。活性疫苗不可與Etanercept同時投予。

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